Las proteínas G son transductores de señales que llevan
información (p. ej., el enlace con agonistas) desde el receptor hasta
una o más proteínas efectoras.2
Existe una gran superfamilia de receptores para numerosos fármacos
destinatarios que interactúan con ciertas proteínas reguladoras
heterotriméricas ligadas a GTP conocidas como proteínas G. Los
receptores acoplados a la proteína G (G protein-coupled receptors, GPCR)
comprenden a los de varias aminas biógenas, eicosanoides y otras
moléculas que envían señales a lípidos, péptidos hormonales, opiáceos,
aminoácidos como GABA y muchos otros péptidos y ligandos proteínicos.
Los efectores que son regulados por la proteína G comprenden enzimas
como la adenililciclasa, fosfolipasa C, fosfodiesterasas y canales de
iones de la membrana plasmática selectivos para Ca2+ y K+. Gracias a su
número e importancia fisiológica, los GPCR constituyen objetivos muy
utilizados para los fármacos; quizás la mitad de los fármacos que no son
antibióticos están dirigidos hacia estos receptores, que constituyen la
tercera familia más grande de genes en el ser humano.
Forman una familia de proteínas caracterizadas por su interacción con guanosín trifosfato (GTP) conducente a la hidrólisis del nucleótido a guanosín difosfato (GDP). Su nombre deriva la inicial de guanosina, por tanto. En la fisiología celular actúan como interruptores biológicos mediante la transducción de señales. De esta manera, un estímulo del exterior celular, un ligando por ejemplo, accede al receptor celular asociado a proteína G o GPCR desencadenado una cascada de actividades enzimáticas o segundos mensajeros como respuesta.3
Debido a su estructura molecular,
las proteínas G se clasifican en dos tipos, heterotriméricas y
monoméricas. Las primeras, grandes o heterotriméricas, están
constituidas por tres subunidades distintas, denominadas αβγ; se trata
de proteínas ancladas a membrana, aunque no integrales de membrana. Las segundas, pequeñas o monoméricas, con una única subunidad, se encuentran libres en el citosol y nucleoplasma.
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